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selleckchem S1166說明書

更新時(shí)間：2019-09-27 點(diǎn)擊次數(shù)：2682

Selleck Chemicals提供了超過120,000種抑制劑，用于細(xì)胞信號(hào)通路的研究。我們積極跟蹤新科學(xué)，因此我們的客戶可以依靠我們成為新抑制劑的先進(jìn)供應(yīng)商。

Selleck的生物活性篩選庫(kù)由8,000多個(gè)具有經(jīng)過驗(yàn)證的生物學(xué)和藥理活性的小分子組成。這些分子的安全性和有效性已通過臨床前和臨床研究證明，其中許多是FDA批準(zhǔn)的化合物。

selleckchem S1166說明書

Cisplatin

Catalog No.S1166

順鉑是一種無機(jī)鉑絡(luò)合物，能夠通過使腫瘤細(xì)胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成。

描述

順鉑是一種無機(jī)鉑絡(luò)合物，能夠通過使腫瘤細(xì)胞中的DNA加合物順應(yīng)性來抑制DNA合成。建議使用DMF溶解。

特征

廣泛使用和有效的化學(xué)治療劑之一。

目標(biāo)

DNA合成[1]
（腫瘤細(xì)胞）

體外

順鉑通過與DNA相互作用形成DNA加合物來誘導(dǎo)細(xì)胞毒性，該DNA加合物可激活幾種信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，包括Erk，p53，p73和MAPK，終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的激活。[1]處理6 h的順鉑（30μM）誘導(dǎo)HeLa細(xì)胞中Erk的明顯活化，并在接下來的14 h周期內(nèi)持續(xù)活化。順鉑還通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞死亡而顯示出有效的抗腫瘤活性[2]。順鉑顯示出引起腎近端腎小管細(xì)胞（RPTC）凋亡，引起細(xì)胞萎縮，胱天蛋白酶3活性增加50倍，磷脂酰絲氨酸外化增加4倍，染色質(zhì)濃縮和DNA增加5和15倍的能力次倍性。[4]處理4小時(shí)后，順鉑（800μM）引起RPTC壞死的典型特征。[5]

單元數(shù)據(jù)

細(xì)胞系	分析類型	濃度	孵化時(shí)間	活動(dòng)說明	PMID
人骨肉瘤細(xì)胞（HOS，143B，U2OS和MG?63）	細(xì)胞周期分析	2微米	48小時(shí)	順鉑處理顯著增加了所有細(xì)胞系中的G2 / M群體。	31059083
OVC細(xì)胞（A2780，TOV-112D和順式A2780）	細(xì)胞毒性測(cè)定	0.5、1、2.5、5、10、20和50μM	48小時(shí)	順鉑和MEK抑制劑Cobimetinib（10 nM）的組合可增強(qiáng)三種卵巢癌細(xì)胞系（A2780，TOV-112D和cis-A2780）的細(xì)胞死亡。	31057611
HCC細(xì)胞系HepG2和Huh7	細(xì)胞活力測(cè)定	0-30μM	48小時(shí)	CD133 + HCC細(xì)胞顯示出對(duì)順鉑的耐藥性。	31056532

化驗(yàn)

方法

測(cè)試指標(biāo)

PMID

免疫印跡

ATF3;

FEN1;

PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3;

LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1；

p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR;

20651982 29541412 29228662 26715839

免疫熒光

H2A.X / RPA;

γ-H2A.X/ 53BP1;

N-鈣粘蛋白/ E-鈣粘蛋白/波形蛋白

LC3B;

28993682 28105207 26715839

生長(zhǎng)抑制測(cè)定

細(xì)胞活力;

26062553

體內(nèi)

順鉑已被證明在多種動(dòng)物腫瘤模型中可以有效地消退腫瘤的生長(zhǎng)，包括頭頸癌異種移植物，宮頸鱗癌異種移植物，睪丸癌異種移植物，卵巢癌異種移植物，乳腺癌異種移植物，結(jié)腸癌，異種移植肝母細(xì)胞瘤，等等。在第1天和第7天每周靜脈給藥的順鉑（5 mg / kg）分別誘導(dǎo)了漿液異種移植物Ov.Ri（C）和OVCAR-3的77.5％和85.1％的腫瘤生長(zhǎng)抑制（GI）。[6]

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